Винпоцетин или Пирацетам что лучше? Можно ли вместе?

В резолюции заседания Президиума Формулярного комитета РАМН РФ 16.03.2007 года был признан «устаревшим препаратом с недоказанной эффективностью»[2]. Препарат не был допущен на рынок США ввиду недоказанной медицинской эффективности, а также был запрещен в Канаде, Австралии и Новой Зеландии ввиду «недоказанной лечебной эффективности» и высокой вероятности побочных эффектов.[3]

Фармокологическое действие

Пирацетам – основной действующий компонент пирацетам, который быстро, без остатка, всасывается в систему кровообращения, преодолевая гематоэнцефалический (из крови в структуры головного мозга) барьер и распределяется по клеткам ЦНС (центральной нервной системы). Функции данного препарата:

  • ускоряет процессы обмена в клетках мозга и усиливает приток крови к структурам ЦНС;
  • улучшение реологических свойств (препятствует прилипанию тромбоцитов друг к другу) крови;
  • протекция (защита) нейроцитов (клетки головного мозга) от повреждения.

Как следствием – улучшение памяти, повышение восприятия информации и работоспособности мозга.

Винпоцетин – кроме сосудистого действия (расслабление стенок сосудов головного мозга и в следствии, улучшение циркуляции крови в тканях), имеет и другие: улучшает текучесть крови, повышает внимание, увеличивает способность клеток переносить гипоксию (нехватку кислорода).

Показания к применению

Винпоцетин используется при нарушении мозгового кровообращения. Оно может возникать самостоятельно или из-за каких-либо болезней или старческих изменений. Врачи назначают препарат при следующих заболеваниях:

  • острые и хронические формы нарушения кровообращения в мозге;
  • сосудистые заболевания глаз;
  • возрастная деменция.

В зависимости от тяжести патологии и других индивидуальных особенностей лекарство назначается в тех или иных дозировках. Чаще всего нарушение мозгового кровообращения связано с ишемическими атаками и перенесенным инсультом. В таком случае в первую очередь важно устранить главную болезнь. Винпоцетин будет выступать в качестве одного из препаратов комплексного лечения.

Винпоцетин инструкция по применению таблетки

Винпоцетин надо принимать по 1–2 таблетки (5–10 миллиграмм) трижды в день до еды. Как долго продолжать курс лечения решает лечащий врач, в зависимости от диагноза и динамики заболевания. Иногда терапия может длиться до года (с перерывами).

Винпоцетин акри

Винпоцетин-акри – препарат производства химико-фармацевтического комбината «Акрихин». Форма выпуска – плоскоцилиндрические таблетки в контурных ячейках (25 штук в блистере), расфасованные в картонные коробки (по одному, или два блистера). Таблетка содержит 5 мг действующего вещества.

Винпоцетин форте, дозировка взрослым

Винпоцетин-форте от производителя «Канонфарма продакшн» отличается тем, что в состав его таблеток входит 10 мг винпоцетина, а также задействованы другие вспомогательные вещества. Поэтому назначают винпоцетин-форте взрослым лишь по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Читайте также:  Как определить и вылечить артериальную гипотензию?

Детям можно?

Каждая инструкция по применению гласит о том, что нельзя давать винпоцетин детям до 18 лет. Тем не менее, исходя из опыта врачей, препарат зарекомендовал себя в этой возрастной категории с положительной стороны. Они назначают его даже новорожденным. У младенцев и грудничков он помогает при перинатальных энцефалопатиях, в более старшем возрасте лечит последствия черепно-мозговых травм, умственную отсталость. На вопросы родителей по этому поводу можно ответить, что официальный запрет на использование винпоцетина для детей обусловлен не отрицательным влиянием его на их организм, а отсутствием полноценных масштабных исследований воздействия препарата и последствий в детском возрасте.

При беременности ампулы

Винпоцетин не разрешен при беременности и во время кормления грудью.

Инструкция по применению

В виде инъекций Винпоцетин вводится внутривенно при помощи капельницы. Скорость инфузии не должна превышать 80 капель за одну минуту. Концентрированный препарат запрещено вводить струйно, внутримышечно и подкожно.

Начальная доза составляет 20 мг винпоцетина в сутки, то есть 2 ампулы, которые разводят в 0,5 литра или 1 литре раствора, предназначенного для внутривенного введения. Далее – средняя доза составляет 50 мг в сутки. Длительность лечения Винпоцетином в виде инъекций – от 10 до 14 дней.

После завершения терапии с помощью инъекционной формы препарата зачастую назначается лечение таблетированной формой Винпоцетина.

В начале лечения Винпоцетин в форме таблеток назначается по 5 или 10 мг, то есть 1-2 таблетки, трижды в день. Применяется лекарство во время или после приема пищи. Поддерживающая терапия заключается в приеме 1 таблетки препарат трижды в день. Продолжительность терапии — от одного до двух месяцев.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему Винпоцетина являются:

  • гиперчувствительность к действующему веществу;
  • тяжелые формы ишемической болезни сердца и тромбофлебита;
  • тяжелая аритмия;
  • повышенное внутричерепное или внутриглазное давление;
  • первые дни после перенесенного церебрального геморрагического инсульта;
  • беременность и лактация у женщин;
  • детский возраст.

Побочные действия

Возникновение побочных действий при приеме препарата происходит редко, однако возможны проявления со стороны:

  • центральной нервной системы: головные боли, головокружения, бессонница, заторможенность, слабость;
  • желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, изжога;
  • сердечно-сосудистой системы: гипотензия, замедление внутреннежелудочковой проводимости, экстрасистолия, тахикардия;
  • кожных покровов: потливость, незначительное покраснение кожи на лице и шее.

У некоторых больных возникают кожные аллергические реакции, а также ощущение жара.

Читайте также:  Идеальный вариант активного отдыха – веселые приключения в реальности

Симптомы передозировки

При передозировке возникают заторможенность, снижение артериального давления, тошнота, переходящая в рвоту.

Лечение при передозировке является симптоматическим. Назначают кардиотонические препараты, контроль уровня артериального давления, проводится ЭКГ. Возможно проведение форсированного диуреза.

Взаимодействие с алкоголем и другими лекарствами

Во время лечения Винпоцетином не рекомендуется принимать алкогольсодержащие напитки. Такое сочетание может привести к головокружению и повышенной сонливости.

Одновременное применение препарата с гепарином вызывает повышение риска развития кровотечения.

Применение параллельно с антигипертензивными средствами может усилить гипотензивное действие.

Кавинтон и Винпоцетин – в чем разница?

Мы уже упоминали, что между «Кавинтоном» и «Винпоцетином», не смотря на аналогичные показания, противопоказания, механизм действия, существуют различия. Продиктовано это тем, что первый является брендом, а второй – дженериком. Брендовые препараты всегда действуют лучше своих аналогов, особенно если речь идет об отечественном много раз показывал свою большую эффективность, что можно увидеть в отзывах врачей и пациентов. Данные различия обусловлены тем, что технология производства брендового препарата в любом случае будет качественнее, конечный продукт получается более чистым, с меньшим количеством примесей. Любому дженерику практически невозможно добиться показателей брендового препарата.

Помимо прочего, российский препарат отличается от «Кавинтона» более низкой стоимостью: 60 – 130р за дженерик против 200 – 350р за бренд. Различия в цене на кавинтон и винпоцетин связаны с тем, что компания-производитель бренда изначально потратила огромные средства на разработку и детальное изучение препарата перед его выпуском. Можно ли заменить Кавинтон дженериком Винпоцетином? Да, последний препарат более доступен по цене, а эффективность может отличать от 0 до 20%, что будет практически не заметно на практике.

Фармакокинетика

Винпоцетин подвержен быстрой абсорбции. После перорального приема его максимальный уровень в плазме достигается примерно за 1 час. Соединение абсорбируется в основном в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника оно не метаболизируется.

При пероральном введении винпоцетина, помеченного радиоактивными изотопами, крысам наивысший уровень радиоактивности наблюдался в ЖКТ и печени. Максимальная концентрация в тканях регистрировалась через 2–4 часа после введения. Концентрация препарата в головном мозге не превышала таковую в крови.

При введении препарата в виде раствора для инфузий или раствора для внутривенного введения его терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 10–20 мг/мл. При парентеральном введении объем распределения равен 5,3 л/кг, а период полувыведения в данном случае составляет 4,74–5 часов. Винпоцетин легко преодолевает гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический барьер) и плацентарный барьер, а также определяется в грудном молоке (0,25% от введенной дозы в течение первого часа).

Читайте также:  «Я все контролирую». 12 признаков игровой зависимости

При применении у человека винпоцетин связывается с белками плазмы примерно на 66%. Его биодоступность равна 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что подтверждает высокую степень связывания с тканями. Общий клиренс, достигающий 66,7 л/ч, оказывается больше скорости печеночного кровотока (50 л/ч), что говорит о внепеченочном метаболизме.

В процессе метаболизма винпоцетина образуется аповинкаминовая кислота (АВК), количество которой составляет 25–30% от принятой дозы. Площадь под кривой «концентрация ‒ время» для АВК после перорального приема в 2 раза превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Следовательно, для препарата характерен выраженный эффект «первого прохождения» через печень.

При дисфункциях почек или печени необходимость в коррекции дозы отсутствует, поскольку винпоцетин практически не кумулируется в организме.

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг фармакокинетические показатели винпоцетина демонстрируют линейную зависимость, а равновесная концентрация в плазме равна 1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. Исследования с радиоактивно меченым винпоцетином подтвердили, что экскреция с мочой и фекалиями происходит в процентном соотношении примерно 60:40.

У собак и крыс винпоцетин определяется в желчи в значительных концентрациях, однако наблюдается значительная энтерогепатическая рециркуляция.

У пациентов преклонного возраста, особенно проходящих длительный курс лечения, следует учитывать замедление распределения винпоцетина и его сниженный метаболизм. Однако результаты клинических исследований говорят о том, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов существенно не отличается от таковой у молодых, а кумуляция вещества в организме отсутствует, как и в случае дисфункций почек и печени (в последнем случае допустим длительный курс лечения).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

МНН – Винпоцетин. Препарат, усиливающий церебральное кровообращение и метаболизм . Подавляет активность фосфодиэстеразы, вызывая накопление цАМФ в тканях. Демонстрирует вазодилатирующее действие в основном на сосуды мозга, что обусловлено спазмолитическим миотропным эффектом. Системное кровяное давление снижается незначительно.

Стимулирует кровоснабжение тканей мозга, ослабляет агрегацию тромбоцитов, регулирует реологические свойства крови. Улучшает устойчивость к гипоксии клеток мозга, стимулируя перенос кислорода к тканям благодаря уменьшения тропности к нему эритроцитов, активируя метаболизм и поглощение глюкозы. Увеличивает концентрацию катехоламинов в клетках мозга.

Фармакокинетика

При употреблении внутрь быстро всасывается из кишечника. Наибольшая концентрация в крови достигается спустя примерно 1 час. Время полувыведения достигает 5 часов.